抗生素
抗生素，是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。临床常用的抗生素有微生物培养液中的提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其他动植物）没有”的机制进行杀伤，包含四大作用机理，即：抑制细菌细胞壁合成，增强细菌细胞膜通透性，干扰细菌蛋白质合成以及抑制细菌核酸复制转录。
发现历史
年，英国细菌学家弗莱明在培养皿中培养细菌时，发现从空气中偶然落在培养基上的青霉菌长出的菌落周围没有细菌生长，他认为是青霉菌产生了某种化学物质，分泌到培养基里抑制了细菌的生长。这种化学物质便是最先发现的抗生素——青霉素。
在第二次世界大战期间，弗莱明和另外两位科学家——弗洛里、钱恩经过艰苦的努力，终于把青霉素提取出来制成了制服细菌感染的物资药品。因为在战争期间，防止战伤感染的药品是十分重要的战略物资。所以，美国把青霉素的研制放在同研制原子弹同等重要的地位。
年，还在抗日后方从事科学研究工作的微生物学家朱既明，也从长霉的皮革上分离到了青霉菌，并且用这种青霉菌制造出了青霉素。
年，美国微生物学家瓦克斯曼又在放线菌中发现、并且制成了治疗结核病的链霉素。过去了半个多世纪，科学家已经发现了近万种抗生素。不过它们之中的绝大多数毒性太大，因此适合作为治疗人类或牲畜传染病的药品还不到百种。后来人们发现，抗生素并不止能抑制微生物生长，有些是能够抑制寄生虫的生，有的能够除草，有的可以用来治疗心血管病，还有的可以抑制人体的免疫反应，进而应用在器官移植手术中。
在20世纪90年代以后，科学家们把抗生素的定义范围扩大并给出了一个新的名称：生物药物素。
作用机制
抗生素产生杀菌作用主要有4种机制，即：抑制细菌细胞壁的合成、与细胞膜相互作用、干扰蛋白质的合成以及抑制核酸的复制和转录。
抑制细胞壁的合成
细菌的细胞壁主要由多糖、蛋白质和类脂类构成，具有维持形态、抵抗渗透压变化、允许物质通过的重要功能。因此，抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡；而哺乳动物的细胞因为没有细胞壁，所以不受这些药物的影响。这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白，通常称为青霉素结合蛋白（PBPs），β内酰胺类抗生素能和这种蛋白结合从而抑制细胞壁的合成，所以PBPs也是这类药物的作用靶点。以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，但是频繁的使用会导致细菌的抗药性增强。
与细胞膜相互作用
一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，使菌体内盐类离子、蛋白质、核酸和氨基酸等重要物质外漏，这对细胞具有致命的作用。但细菌细胞膜与人体细胞膜基本结构有若干相似之处，因此该类抗生素对人有一定的毒性。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。
干扰蛋白质的合成
干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。以这中方式作用的抗生素包括福霉素（放线菌素）类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。蛋白质的合成是在核糖体上进行的，其核糖体由由50S和30S两个亚基组成。其中，氨基糖苷类和四环素类抗生素作用于30S亚基，而氯霉素、大环内酯类、林可霉素类等主要作用于50S亚基，抑制蛋白质合成的起始反应、肽链延长过程和终止反应。
抑制核酸复制和转录
抑制核酸的转录和复制，可以抑制细菌核酸的功能，进而阻止细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶，利福平等。
不良反应
过敏反应
抗生素引起的不良反应非常常见。发生过敏反应的主要原因是患者个体体质、药物本身、药物中有杂质，也可能是药物的代谢产物所以引起的。过敏类型主要包括：①过敏性休克；②溶血性贫血；③血清病、药物热；④未分型的过敏反应：临床主要表现为皮疹、血管神经性水肿、固定性红斑、重症红斑等，如青霉素类、四环素类、链霉素及林可霉素等。
毒性反应
抗生素引起的毒性反应能够导致机体功能或者组织结构发生改变，导致机体生理和功能改变，常与用药剂量和用药时间过长有关系，特别是化疗指数低的药物，安全范围小，容易导致毒性反应。主要包括：①神经系统毒性反应；②耳毒性、肾毒性；③肝脏毒性；④血液系统方面毒性；⑤免疫系统毒性；⑥其次还有胃肠道毒性、心脏毒性反应等，导致患者发生胃肠道反应、心律失常、心肌损害等。
特异质反应
特异质反应发生在少数患者中，常常与遗传因素有关系。由于先天遗传导致的对某些药物异常的敏感，与药物固有的药理作用基本一致。大多是机体缺乏某种酶引起，使药物在体内代谢受阻所致。如氯霉素和两性霉素B进入红细胞内，能够使血红蛋白转变为变性的血红蛋白；而对于该酶系统正常的患者服药后不会产生此类反应。
二重感染
大剂量或者长期应用抗生素，特别是应用广谱抗生素，当敏感菌被杀灭或者被抑制，其他不敏感菌借机会大量生长繁殖。引起新感染的细菌可以是在正常情况下对身体无害的寄生菌，由于菌群改变，其他能抑制该菌生长的无害菌为药物所抑杀后转变为致病性菌，或者也可以是原发感染菌的耐药菌株。使用广谱抗生素时较易发生的二重感染有：难辨梭状芽胞杆菌肠炎、霉菌性肠炎、口腔霉菌感染、白色念珠菌阴道炎等导致二重感染。
合理应用
对症用药
抗生素的使用要依据抗生素的适应症进行选用，主要选用原则如下：
①根据病原菌的种类、感染性疾病的临床症状和药物的抗菌谱来选择合适的抗生素。
②根据感染部位和药动学来选择抗生素。抗生素在体内要发挥杀菌或者抑菌作用，必须在靶组织内达到有效的药物浓度，所以根据抗生素在感染部位的浓度高低、维持时间等方面进行选用。
③根据患者的生理、病理和免疫状况来选药，因为上述因素会影响到药物的作用。不同的患者应用的抗生素有所区别。妊娠期和哺乳期妇女要避免应用导致畸形和影响新生儿发育的药物。
剂量及疗程
抗菌药物应用的剂量与给药次数要适当，疗程要足够；剂量过小或者疗程过短会影响疗效还能导致细菌容易产生耐药性，剂量过大或者疗程过程不但导致浪费还引起不良反应。
预防性用药
抗生素的预防性应用约占抗生素使用量的40%左右，而实际上有应用价值的占少数，错误的使用抗生素用于病毒性感染甚至会引起耐药性产生或者发生继发性感染。所以，要严格预防性抗生素的应用，以下几种情况可预防性应用抗生素：采用苄星青霉素、青霉素V等清除咽喉部及其他部位的溶血性链球菌防治风湿热的发作；在流行性脑脊髓膜炎流行时，可用磺胺嘧啶口服做预防性用药；风湿性或者先天性心脏病患者进行口腔、尿路手术前，用青霉素等预防感染性心内膜炎发生；外伤、战伤、闭塞性脉管炎患者在行截肢手术时，可用青霉素预防气性坏疽；结肠手术前用甲硝唑、庆大霉素预防厌氧菌感染。
联合应用
联合用药的目的是提高疾病治疗效果，减少细菌耐药性，同时减少不良反应发生，扩大抗菌范围。但是，要严格掌握联合应用抗生素的指征，如单一抗生素不能控制的混合型感染，如腹部脏器损伤导致的腹膜炎；单一抗生素不能控制的严重感染，如脓毒症、败血症等严重感染；应用单一抗生素不易渗入到的感染部位，如结核感染等；病原体尚没有确定的重型感染等，如果长时间治疗，病原体可能导致耐药发生，要联合用药。具体联用原则可参考相关书籍或文献，或遵医嘱。
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