聊聊“神药”阿司匹林的那些事!
阿司匹林作为预防心脑血管事件的一线药物,是高血压、糖尿病患者最常用的药物之一,指导好这些人群安全有效使用该药,是广大家庭医生的职责所在,关于“阿司匹林”的那些事,今天笔者和大家聊一聊。
阿司匹林肠溶片属于非甾体抗炎药,具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿等多种作用,应用已有上百年历史,成为医药史上三大经典药物之一,至今仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药。
一、阿司匹林的适应症要记牢
.其解热作用可治疗感冒和流感引起的发热。
2.镇痛作用可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛等。
3.抗炎作用可治疗风湿热。
4.抗风湿作用可用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎等。
5.抗血栓作用可预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。
6.除上述适应症外,阿司匹林肠溶片也可治疗不稳定型心绞痛和皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)。
二、药理作用是什么?
该药可抑制血小板聚集,而有抗血栓的作用,其作用机制是通过抑制血小板的环氧酶使血小板的环氧酶乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用。同时对二磷酸腺苷、肾上腺素诱导的血小板聚集也有抑制作用;还可抑制凝血酶、胶原、抗原-抗体复合物和某些病毒、细菌所致的血小板聚集及释放反应、自发性聚集。常规用量无抑制血管壁前列环素(PGI2)合成的作用,PGI2是TXA2的生理对抗剂,具有抑制血小板聚集作用。
三、性状及用法用量
该药一般为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。口服,一日75mg-60mg,每日次,或遵医嘱。
四、常见不良反应要知道
较常见的不良反应有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于该药对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%-9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达-μg/L后出现。
过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。
肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达μg/ml时易发生,损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
五、药物相互作用需警惕
.胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
2.与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。
3.与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
4.尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加其自尿中排泄,使血药浓度下降。但当血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
5.尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
6.糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。
7.与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。
8.与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
9.丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即明显降低,>00-50μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
六、掌握这些使用禁忌.对阿司匹林和含水杨酸类物质过敏者禁用。
2.活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血禁用。
3.血友病或血小板减少症禁用。
4.有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。
七、下列情况应慎用
.有哮喘及其他过敏性反应时。
2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)。
3.痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留)。
4.肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应。
5.心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿。
6.肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。
7.血小板减少者。
八、阿司匹林肠溶片可以掰开吃吗?
阿司匹林肠溶片不可以掰开吃。通常来说,本品应该整片服用,在治疗心肌梗死时,第一片应该咀嚼碎后服用,但是不可以掰开服用。该药推荐剂量为一日75mg-60mg,每日次,或遵医嘱。
九、孕妇可以服用阿司匹林肠溶片吗?孕妇慎用阿司匹林肠溶片。据研究,该药易通过胎盘,应用可能导致胎儿缺陷。此外,妊娠后3个月长期、大量应用本品,可使妊娠期延长,有增加过期产综合征发生和产前出血的危险;在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的风险;在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。综上,不建议孕妇服用阿司匹林肠溶片,只有药物对母体获益大于对胎儿潜在危害时,才能考虑用药,且需在医师指导下用药。十、建议下列患者使用阿司匹林()对于尚未发生心脑血管疾病的下列高血压患者,建议使用小剂量阿司匹林(75~00毫克/天)进行一级预防。①高血压伴靶器官损害(左心室肥厚、颈动脉内膜中层增厚或斑块、血肌酐轻度升高或微量白蛋白尿、颈股动脉脉搏波传导速度≥2米/秒)或2型糖尿病。②0年缺血性心血管病发生危险0%的高危患者(高血压伴以下2种危险因素者:吸烟、男性≥50岁或绝经后女性、糖耐量受损或空腹血糖异常、血脂异常、肥胖、早发心血管病家族史、高同型半胱氨酸血症)。③高血压伴慢性肾脏病。④30岁以下和80岁以上患者,应由医生权衡获益风险比后决定是否使用阿司匹林由医生权衡获益风险比后决定是。(2)对于高血压合并稳定型冠心病、心肌梗死史、缺血性脑卒中或一过性脑缺血发作史以及合并周围动脉硬化疾病的患者,需应用阿司匹林00毫克/天进行二级预防;对于阿司匹林不能耐受者,可考虑使用氯吡格雷75毫克/天代替。十一、阿司匹林肠溶片什么时候吃比较好?阿司匹林肠溶片一般适合在饭后以温水送服,不能空腹服用,除特殊情况下,应该整片吞服,建议患者遵医嘱用药。十二、阿司匹林肠溶片忘记吃需要补服吗?一般不建议补服阿司匹林肠溶片。勿擅自调整用药剂量,偶尔漏服一次影响较小,一般无需补服。若患者漏服后出现明显的疾病反复或其他异常,可及时咨询医师,由医师评估病情,做适当处置。总之,阿司匹林作为缺血性卒中抗栓治疗的基本用药,其应用应在临床实践中受到更多